瑞戈非尼抑制关键的促血管生成受体，如VEGFR-1，VEGFR-2及 VEGFR-3；TIE-2，PDGFR；以及FGFR-1和FGFR-2.瑞戈非尼抑制细胞增殖中重要的激酶，包括KIT、RAF及RET，具有抗肿瘤血管生成作用、抗肿瘤细胞增殖作用、抗肿瘤转移的作用。目前瑞戈非尼主要应用于肝细胞癌患者、胃肠间质瘤患者和转移性结肠癌患者的靶向治疗。
瑞戈非尼改善了肝细胞癌(HCC)患者的生存，而纳武利尤单抗在肝癌二线治疗中，在放射反应方面(15-20%的客观反应)也是安全有效的。随着针对联合治疗的不断研究，纳武利尤单抗与瑞戈非尼的联合也被纳入。在临床前研究中，与单药治疗相比，瑞戈非尼联合PD1单抗具有更好的抗肿瘤生长的作用。
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