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【药品名称】

通用名：卡博替尼

英文名：cabozantinib

商品名：Cabometyx

【药品类别】

多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂

【作用靶点】

MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等

【分子结构】

分子式：C28H24FN3O5·C4H6O5

分子量为：635.6

【适应症】

1.治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌；

2.索坦治疗失败的晚期肾癌；

3.伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌患者；

4.多吉美耐药后的肝癌患者；

5.发生骨转移的晚期前列腺癌患者.

【用法用量】

给药方式：

口服，空腹服用，避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。

整粒吞服，不要碾碎卡博替尼片剂。

服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。

推荐剂量：

甲状腺髓样癌：每次140mg，每日一次，轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg。

肾癌、肝癌：每次60mg，每日一次。。

前列腺癌骨转移：每次40mg，每日一次。

【副作用和不良反应】

在临床试验中，卡博替尼最常见的（发生率＞20%）的副作用和不良反应有：

腹泻、口腔炎、手足皮肤综合征（PPES）、体重下降、食欲不振、恶心、乏力、口腔疼痛、头发变色、味觉障碍、高血压、腹痛、便秘。

临床试验中，卡博替尼导致的最常见的（发生率＞25%）实验室指标异常有：

AST升高，ALT升高，淋巴细胞减少，ALP升高，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少，低磷血症，高胆红素血症。

临床试验中，卡博替尼最常见的（发生率＞5%）3~4级副作用和不良反应有：

腹泻，手足皮肤综合征（PPES），淋巴细胞减少，低血钙症，疲劳，高血压，乏力，ALT升高，体重下降，口腔炎，食欲不振。

卡博替尼最常见的导致永久停药的副作用和不良反应有：

低钙血症，脂肪酶升高，手足皮肤反应（PPES），腹泻，疲劳，高血压，恶心，胰腺炎，形成气管瘘和呕吐。

【注意事项】

1、心脏毒性

卡博替尼还有一定的心脏毒性，表现为胸闷、心悸、呼吸困难等，可服用心脏保护剂预防，比如辅酶Q10。
辅酶Q10的建议用量：一般人的健康保健剂量，每天30-60毫克；心血管疾病的高危人群，包括高血压患者，每天60-120毫克；已患有心衰竭或缺血（氧）性心脏病的患者，每天可提高至200-400毫克，每天服用60毫克以上时，可分2-3次服用。

2、永久停药指征

治疗过程中出现严重出血、心梗、脑梗、血栓栓塞、高血压危象、肾病综合征、重度肝炎、下颚骨坏死、胃肠道穿孔和瘘管等时。需要永久停药。

【药物互相作用】

服用卡博替尼时，应避免使用以下药物：

1、强效CYP3A4抑制剂

包括但不限于：酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，阿扎那韦，印地那韦，奈法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素，伏立康唑。

2、强效CYP3A4诱导剂

包括但不限于：地塞米松，苯妥英，卡马西平, 利福平，利福布丁，利福喷丁，苯巴比妥，圣约翰草。

具体在医生建议下用药

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