瑞戈非尼是一种新型口服多激酶抑制剂，阻断促进肿瘤生长的多种酶，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。与结直肠癌其他单克隆抗体靶向治疗药物比较，瑞戈非尼的小分子结构能进入到细胞膜内，进而发挥抗肿瘤作用。
瑞戈非尼的活性特性与包括索拉非尼、阿西替尼等在内的其他多激酶抑制剂相比具有明显差异，体现在作用靶点更加全面。2012年9月27日上市以来，FDA已经两次扩大其适应症。除具有良好耐受性和可控的安全性外，瑞戈非尼片作为口服靶向药物，还具有较好的服药依从性。
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