布加替尼(brigatinib)是一种强效的ALK/EGFR抑制剂,可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验,FDA批准布加替尼用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。
布加替尼在ALK在基因融合阳性的NSCL患者中安全性和有效的I期临床研究,在该研究系列I期实验剂量爬坡中(30mg-300mg/天),药代动力学显示布加替尼口服可迅速被吸收,达到Tmax的中位时间在口服之后的1-3小时。国外研发生产的抗癌靶向药效果都是很不错的,很多都被批准上市于国内,但布加替尼还未上市于国内.
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