维奈托克是第一个靶向B细胞淋巴瘤因子2(BCL-2)的选择性抑制药。于2016年4月11日获准上市,适用于治疗的慢性淋巴细胞白血病与难治性或复发性缺失17p突变基因的患者。2019年5月15日,FDA批准了维奈托克与奥比妥珠单抗的组合疗法,用于一线CLL/SLL治疗。
维奈托克是一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中BCL-2的过表达,它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力。维奈托克通过与BCL-2蛋白直接结合帮助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白像BIM,触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶[caspases]的激活,在非临床研究中,维奈托克曾显示对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。
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