奥希替尼主要针对的靶点是EGFR T790M突变，适用于“既往接受过EGFR TKI治疗失败产生了耐药突变T790M的局部进展性或者转移性非小细胞肺癌患者”，同样也适用于T790M状态不明确的非小细胞肺癌脑转以及脑膜转患者。
2018年美国FDA扩大奥希替尼的新用途，一线治疗肺癌脑转移患者，优先得到奥希替尼的生存期限优势。简而言之，无论是否存在T790M突变，肺癌脑膜转移患者可以使用奥希替尼片。FLAURA研究数据显示：直接使用三代药物奥西替尼的患者的中位靶向治疗时间为23个月。
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