克唑替尼是第一个上市的ALK阳性小分子酪氨酸酶抑制剂，适应症为针对ALK阳性的晚期和转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。它的作用靶点除了ALK以外，还针对ROS1以及MET。对于既往接受过化疗的ALK阳性患者。
ALK融合基因在非小细胞肺癌患者中的突变频率约为3%-7%，其中不吸烟的年轻腺癌患者居多。这个基因突变通常与EGFR或KRAS突变相排斥。使用克唑替尼治疗ALK阳性的晚期NSCLC患者，其治疗客观缓解率(ORR)达60%，无进展生存期(PFS)延长达8个月-10个月，患者的总生存期(OS)均显著延长。
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