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索托拉(AMG-510)是同类产品中第一个口服生物利用度选择性？KRAS G12C？共价抑制剂。Sotorasib通过将KRAS G12C锁定在不活跃的GDP约束状态来不可逆地约束KRAS G12C。Sotorasib是第一个临床开发的KRAS G12C抑制剂，它导致KRAS G12C肿瘤的消退。

KRAS是癌症中最常见的突变癌基因，它编码癌症中的关键信号蛋白1和2。Kras (G12C)突变体具有半胱氨酸残基，并已被用于设计具有有希望的临床前活性的共价抑制剂3-5。在这里，我们优化了一系列抑制剂，并使用新的结合相互作用来显著提高它们的功效和选择性。我们的努力导致了AMG 510的发现，据我们所知，这是第一个临床开发的KRAS(G12C)抑制剂。

在临床前分析中，AMG 510治疗导致KRAS引起的G12C肿瘤消退，并提高了化疗和靶向药物的抗肿瘤疗效。在免疫力强的小鼠中，AMG 510治疗导致促炎性肿瘤的微环境。它可以单独使用或与免疫检查点抑制剂结合使用，以产生持久的治愈。酸洗小鼠拒绝生长具有相同基因KRAS的G12D肿瘤，表明对共同抗原的适应性免疫。此外，在临床试验中，AMG 510已经在首批给药队列中证明了其抗肿瘤活性，对于缺乏有效治疗的患者是一种潜在的转化疗法。那么，安进的正品药(西布、索托拉)在重庆药店能买到吗？贵吗？

Lumkras是由Amgen公司开发的针对KRAS G12C突变的口服小分子靶向药物。虽然已经在美国上市，但是在国内还没有上市。中国其他地区的患者，比如重庆，在当地医院药房买不到Lumakras。如果他们在国外买，不同地区的挂牌价不一样，不太好选。建议患者通过药品降价网获得性价比较高的海外版Lumakras。药品降价网是国内专业的海外医疗服务机构，与国内众多患者有合作。帮助患者拿到的药品都是海外药企直邮，保证了真实性。而海外药品受汇率波动影响，价格不固定。

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