布加替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能抑制ALK激酶,其效果比克唑替尼高12倍。它还抑制ROS1激酶,并显示出对几种克唑替尼耐药ALK突变的临床前活性。在1/2期临床试验的进行评估多剂量布加替尼(30-300mg),71名接受克唑替尼治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者的客观缓解率(ORR)为72%。在ALTA试验中共入组两百多名克唑替尼耐药肺癌患者。
布加替尼以180 mg每日一次,系统反应率和中枢神经系统反应率较高,中位PFS为16.7个月。原研布加替尼的价格是比较贵,所以很多朋友会选择印度布加替尼来治疗,印度布加替尼和原厂治疗效果差不多。
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