乐伐替尼为白色至类白色颗粒,日本卫材公司研发在中国大陆被批准上市的靶向药,也叫仑伐替尼,商品名“乐卫玛”。经过全球大型III期头对头对比索拉非尼的非劣性试验成功后,正式被批准为全新肝细胞癌一线用药方案。
乐伐替尼是一种酪氨酸激酶(RTK)受体抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性,另外还可抑制其它促血管生成和肿瘤发生通路相关的RTK,包括成纤维细胞生长因(FGF),受体FGFR1、2、3和4,血小板衍生生长因子(PDGF)受体PDGFRα、KIT和RET。

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