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ALK 融合阳性患者则常常面临脑转移的问题,初诊时发生脑转移的患者接近30%,而在过程中颅内进展占比高达 70%,严重影响患者的生活质量和长期生存。2020年5月,武田制药(takeda)宣布其靶向药ALUNBRIG(brigatinib)布格替尼/布吉替尼获得FDA批准的FDA批准检测确诊的ALK阳性的转移性非小肺癌(NSCLC)成人患者。
莫博替尼作为一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,可以不可逆地结合EGFR外显子20插入突变并对其产生抑制作用。在体外,莫博替尼还在临床相关浓度(IC50值<2nM)下,对EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性产生较强的抑制作用。

在培养的模型中,莫博替尼相对于WT-EGFR信号传导抑制,浓度低1.5至10倍。可以抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的增殖。
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