格列卫是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂类药物，可以用于治疗慢性髓性白血病的急变期或加速期，又或者是由于α-干扰素治疗失败的慢性期患者。甲磺酸伊马替尼胶囊于2001年5月在美国上市，同年11月在欧洲上市，并于2002年4月在中国上市。是治疗慢性髓性白血病的一线用药，并且大大延长了患者的生命周期。
格列卫伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子（SCF），c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
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