国内格列卫也是甲磺酸伊马替尼，获中国食品药品监督管理局批准的适应症：用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期。甲磺酸伊马替尼（格列卫）用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者。格列卫的主要功能是抑制酪氨酸激酶的活性。

体外试验表明：格列卫能特异性抑制BCR-ABL+细胞酪氨酸激酶的活性，它能与ATP或底物竞争位于激酶催化中心的结合位点，阻止磷酸基团向酪氨酸残基转移，从而抑制酪氨酸激酸的磷酸化。试验还证明除P210BCL-ABL外，格列卫也能抑制P185BCL-ABL，V-ABL，C-ABL，以及血小板衍化生长因子(PDGF)，干细胞因子(C-Kit)受体的酪氨酸激酶的活性。在格列卫诞生之后，慢粒患者的五年生存率被提高到了85%以上，且生存质量几乎和正常人无异。

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