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  卡马替尼(Capmatinib)说明书

  通用名:Capmatinib

  商品名:Tabrecta

全部名称:卡马替尼,Capmatinib,Tabrecta

  适应症:

  用于**转移性非小**肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。

  用法用量:

  推荐剂量为每日两次口服400mg,饭前或饭后均可。

  整片吞下,请勿打碎、压碎或咀嚼药片。

  不良反应:

  **常见的不良反应(≥20%)为周围水肿,恶心,疲劳,呕吐,呼吸困难和食欲下降。

  禁忌:

  无

  注意事项:

  间质性肺疾病(ILD)/肺炎:监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。ILD/肺炎患者**停用TABRECTA。

  肝毒性:监测肝功能检查。根据严重程度,停药,减少剂量或**停用TABRECTA。

  光敏性风险:可能引起光敏性反应。劝告患者限制直接紫外线照射。

  胚胎-胎儿毒性:可引起胎儿伤害。建议患者有胎儿潜在危险,并使用有效的避孕方法。

贮藏:

  用干燥剂盒分配原包装。存放在20°C至25°C(68°F至77°F),允许偏移在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。

  *潮。

  首次打开瓶子6周后,请丢弃所有剩余的未使用的TABRECTA。

  作用机制:

Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌**生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。Capmatinib抑制由肝**生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌**的增殖和存活。

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