布加替尼是一种口服抑制剂，受体酪氨酸激酶间变性淋巴瘤激酶(ALK)和具有潜在抗肿瘤活性的表皮生长因子受体(EGFR)。布加替尼 结合并抑制ALK激酶和ALK融合蛋白以及EGFR和突变形式。这导致ALK激酶和EGFR激酶的抑制，破坏它们的信号传导途径并最终抑制易感肿瘤细胞中的肿瘤细胞生长。另外AP26113似乎克服了基于突变的抗性。ALK属于胰岛素受体超家族，在神经系统发育中起重要作用; ALK失调和基因重排与一系列肿瘤有关。EGFR在多种癌细胞类型中过表达。
布加替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂和抗肿瘤药，用于治疗选定形式的晚期非小细胞肺癌。布加替尼与治疗期间血清氨基转移酶水平的适度短暂升高相关，但尚未与临床上明显的急性肝损伤相关。布加替尼适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，这些患者已进展或对克唑替尼不耐受。布加替尼推荐的给药方案是：前7天每天口服90毫克；如果在前7天内耐受90 mg，则每日一次口服剂量增加至180 mg。给予布加替尼直至疾病进展或不可接受的毒性。如果由于不良反应以外的原因导致布加替尼中断14天或更长时间，则每天一次，每次90毫克恢复治疗，持续7天，然后增加至先前耐受的剂量。
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