瑞戈非尼的作用以及功效主要在于通过抑制癌细胞的血管生存、肿瘤细胞重生、维护肿瘤微环境的因素，从而控制癌细胞的扩散。 瑞戈非尼是拜耳公司研制的新型分子靶向药物，2012年9月27日美国食品药品监督管理局( FDA) 批准用于治疗转移性结肠直肠癌（mCRC）。 2013年2月25日，FDA批准用于治疗不能手术和其他治疗手段无效的晚期GIST患者。
瑞戈非尼是一种新型的口服多靶点蛋白激酶抑制剂，能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管形成和调控肿瘤微环境，具有良好的抗肿瘤活性。”CORRECT”研究证实，其是对转移性结肠直肠癌患者有治疗活性的TKI,基于该研究数据，2012年9月美国FDA批准了用于治疗已经多线标准治疗方案治疗失败的mCRC患者。
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