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卡博替尼（cabozantinib）江湖俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂.
试验研究证明卡博替尼抑制多种受体酪氨酸激酶的活性：RET, MET, VEGFR-1, -2 and -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, ROS1, TYRO3, MER, 和 TIE-2.这些酪氨酸激酶参与正常的**功能和病理过程，如肿瘤发生，转移，肿瘤血管生成，耐药性和肿瘤微环境的维持。卡博替尼已被证明可以抑制血管生成，肿瘤**迁移和肿瘤**增殖; 破坏肿瘤血管; 并在临床前模型中诱导肿瘤**死亡。
我们来回顾下卡博替尼的光辉历程
2012年，卡博替尼胶囊被美国FDA批准，名为卡博替尼，用于**甲状腺髓样癌患者。卡博替尼胶囊**甲状腺髓样癌于2014年在欧洲获批。
2016年4月，美国FDA批准将卡博替尼片剂Cabometryx作为肾癌的二线**药物, 同年10月此适应症在欧洲获得批准。
2019年1月14日，美国FDA批准卡博替尼片剂Cabometryx扩大适应症**曾经接受过索拉非尼**的晚期肝**癌。
除此之外，卡博替尼已经在软组织肉瘤、非小**肺癌、前列腺癌、乳腺癌、**癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的**效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱**能力。
卡博替尼**甲状腺髓样癌临床试验
在一项国际、多中心、随机、双盲、对照试验(研究1)中，对330名转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者进行了卡博替尼的安全性和有效性评估。
主要终点：无进展生存期（PFS）
对比安慰剂组，卡博替尼(cabozantinib)明显延长无进展生存期（mPFS 11.2个月vs 4个月）
与安慰剂相比，COMETRIQ组疾病进展的风险降低72%。
次要终点：DOR
卡博替尼胶囊表现出了显著的部分响应速度和持续疾病缓解时间(DOR)
只有卡博替尼患者实现部分反应
注：基于mRECIST没有观察到完全缓解（CR）
卡博替尼中位肿瘤反应持续超过1年