恩西地平是一种口服药物，也称为AG-221。该药物是一种靶向疗法，用于治疗一种称为急性髓系白血病（AML）的特定类型白血病。
恩西地平的功效与作用有哪些？
AML是一种由骨髓干细胞引起的白血病。这些细胞不能正常发育成成熟的血细胞，但会迅速增殖并抑制正常的造血作用。恩西地平对AML治疗的贡献在于其能够抑制骨髓干细胞中的突变酶，帮助这些细胞恢复正常分化和成熟。这意味着恩西地平可以帮助患者恢复正常的血液生成。
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已证实恩西地平可以帮助发现FLT3突变的AML患者。FLT3是一种蛋白酶，经常在AML中发生突变，导致干细胞过度增殖，导致白血病。恩西地平阻断FLT3酶，使骨髓细胞能够分化并破坏白血病细胞。
恩西地平对ACSL3突变的AML患者也有效。ACSL3也是AML中的一个突变基因，表明干细胞能够增殖。恩西地平还可以阻断ALSL3酶，防止增殖和扩散，从而控制白血病的发展。
白血病治疗
恩西地平是一种治疗AML的新药，可以延长患者的生存期，并有助于恢复正常的造血能力。该药物目前已获得美国食品和药物管理局批准用于治疗携带FLT3突变的成人AML患者。
研究表明，恩西地平也被证明对具有ACSL3突变的白血病患者有效。这意味着恩西地平是一种新型药物，对白血病的治疗有很大帮助。
总结
恩西地平是一种非常新的处方药，针对骨髓干细胞中发生的突变酶。它用于治疗AML（白血病治疗的一种）。此外，恩西地平还可帮助患者恢复正常造血能力，延长生存期。这使得恩西地平成为治疗白血病非常有前途的药物。
作用：恩西地平是一种口服治疗药物，用于治疗患有复发或难治性急性髓细胞白血病(AML)的成年患者，这些患者在异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)基因中有特定突变，这是一种在12-20%的AML成年患者中检测到的复发突变。通过检测血液或骨髓中IDH2突变的存在来选择符合该治疗条件的患者。这种小分子作为突变体IDH2酶的变构抑制剂来阻止细胞生长，并且它还显示出阻断在异常细胞分化中起作用的几种其他酶。
恩西地平是IDH2的选择性抑制剂，IDH2是一种参与多种细胞过程的线粒体定位酶，包括缺氧适应、组蛋白去甲基化和DNA修饰。野生型IDH蛋白在克雷布斯/柠檬酸循环中起关键作用，催化异柠檬酸氧化脱羧为α-酮戊二酸。相比之下，IDH2酶的突变形式介导新形态活性，并催化α-KG还原为2-羟基戊二酸的(R)对映体，这与DNA和组蛋白高度甲基化、基因表达改变和造血祖细胞的细胞分化受阻有关。恩西地平主要靶向突变体IDH2变体R140Q、R172S和R172K，比野生型酶形式标签具有更高的效力。该酶的抑制导致2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低，并促进髓系细胞的正常分化和克隆性增殖。
恩西地平还没有在国内上市，所以无法在国内进行购买。国外恩西地平分为原研药和仿制药，原研药价格十分高昂