伊布替尼是小分子BTK 抑制药，与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK酶的活性。
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研究显示，伊布替尼具有抑制恶性B细胞增殖和体内的存活以及体外细胞迁移和底物的黏附作用。
伊布替尼的获批是慢性淋巴细胞白血病(CLL)治疗领域一个重大突破，为CLL患者提供了除化疗外的另一全新一线选择。
起到抗肿瘤作用的一个基本机理：伊布替尼，发挥BTK抑制剂的作用以后，它能够切断肿瘤细胞和黏附分子之间的这种黏附作用。
它能够使瘤细胞从淋巴组织，也就是从淋巴结、脾脏或者肝脏这些淋巴组织当中释放到外周血来，这样的话能够在外周血当中逐渐依靠这个激酶的抑制作用，逐渐凋亡。
另外一个基本机理：它在淋巴瘤当中，主要在B细胞淋巴瘤当中，尤其在惰性的B细胞淋巴瘤当中，这些瘤细胞的增殖和生存也依赖于这个激酶的持续活化。
所以说通过抑制这个激酶以后，它下游的信号通路PLCγ，以及更下游的NF-κB信号通路，就受到抑制。