司帕生坦是一种内皮素和血管紧张素II受体拮抗剂。司帕生坦是一种白色至灰白色粉末，几乎不溶于水。司帕生坦具有pH依赖性溶解度，在pH 1.2和6.8下的固有溶解度分别为1.48和0.055 mg/mL。司帕生坦海外医疗代购（咨询微信：dg337788）
司帕生坦可制成200 mg和400 mg强度的薄膜包衣速释口服片剂。司帕生坦中的非活性成分是胶体二氧化硅、无水乳糖、硬脂酸镁、硅化微晶纤维素和淀粉羟乙酸钠。薄膜包衣由聚乙二醇/聚乙二醇、部分水解的聚乙烯醇、滑石和二氧化钛组成。
司帕生坦(司帕生坦)警告和注意事项:
一、肝中毒
在多达2.5%的司帕生坦治疗患者中观察到ALT或AST升高至少3倍ULN，包括经再挑战确认的病例。虽然在临床试验中未观察到司帕生坦治疗的患者同时出现胆红素升高>2倍ULN或肝功能衰竭的情况，但一些内皮素受体拮抗剂已导致转氨酶升高、肝毒性和肝功能衰竭。为了降低潜在的严重肝毒性风险，在开始治疗前测量血清转氨酶水平和总胆红素水平，前12个月每月测量一次，然后在治疗期间每3个月测量一次。建议出现肝毒性症状(恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、厌食、黄疸、尿色暗、发热或瘙痒)的患者立即停止司帕生坦治疗，并就医。如果在治疗过程中的任何时候转氨酶水平异常，则中断司帕生坦并按照建议进行监测。仅当肝酶水平和胆红素恢复至治疗前水平时，且仅在未出现肝毒性临床症状的患者中，才考虑重新使用司帕生坦。在开始用药前，避免对转氨酶升高(>3倍ULN)的患者使用司帕生坦，因为监测这些患者的肝毒性可能更加困难，并且这些患者出现严重肝毒性的风险可能会增加。
二、胚胎-胎儿毒性
根据动物生殖研究的数据，司帕生坦在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害，在怀孕期间禁用。告知可能怀孕的患者对胎儿的潜在风险。在开始使用司帕生坦进行治疗前、治疗期间每月以及停止治疗后一个月进行妊娠试验。建议可能怀孕的患者在开始治疗前、治疗期间以及停止司帕生坦治疗后一个月内使用有效的避孕措施。
四、低血压
在接受ARBs和内皮素受体拮抗剂(ERAs)治疗的患者中观察到低血压，在司帕生坦的临床研究中也观察到低血压。在PROTECT试验中，与厄贝沙坦相比，接受司帕生坦治疗的患者低血压相关的不良事件发生率更高，有些严重，包括头晕。对于有低血压风险的患者，考虑取消或调整其他抗高血压药物，并保持适当的容量状态。如果出现低血压，尽管取消或减少了其他抗高血压药物，考虑减少或中断司帕生坦的剂量。短暂的低血压反应并不是进一步服用司帕生坦的禁忌症，一旦血压稳定后即可服用司帕生坦。如有需要，请咨询：海外医疗代购（咨询微信：dg337788）
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