艾曲波帕于2008年获FDA批准上市,是首个也是唯一获得批准的小分子非肽类TPO受体激动剂。它可与TPO受体的跨膜区域结合,进而活化JAK-STAT和MAPK等激酶的细胞内信号途径,刺激巨核细胞增殖分化,增加血小板生成。艾曲波帕是少数经过随机对照试验验证的慢性ITP治疗选择之一,目前已获得了FDA和EMA以及世界范围内许多国家的注册批准。今天咱们就来了解一下艾曲波帕的最新版说明书。
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通用名称:艾曲波帕
商品名称:Revolade
全部名称:艾曲波帕,Eltrombopag,Revolade,Elbonix
艾曲波帕适应症:
艾曲波帕片Revolade是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少,对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。
Revolade只应用于有ITP其血小板减少程度和临床情况增加出血风险的患者。Revolade不应用于意向正常血小板计数正常化。Eltrombopag有望治疗再生障碍性贫血。
艾曲波帕还可用于慢性丙型肝炎患者血小板减少症的治疗。
艾曲波帕用法与用量:
艾曲波帕的起始剂量是50 mg每天1次;对东方人患者或中度或严重肝功能不全患者,起始剂量为25 mg每天1次,空胃给药(餐前1小时或2小时)。
艾曲波帕和其它药物、食物或多价阳离子(如,铁、钙、铝、镁、硒和锌)添加剂间允许间隔4小时。为减低出血风险调整每天剂量至达到和维持血小板计数≥50 X 109/L。每天剂量不要超过75 mg。
服用两周,以两周为周期加量至最大剂量每天150mg。主要终点是血液反应,12周之后进行初次评估。如果16周之后没有观察到血液反应就停止治疗。