卡马替尼的活性药物成分为Cabozantinib，这是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用。
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能够消灭肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。在CABOSUN试验(NCT01835158)中，卡博替尼比舒尼替尼改善了未经治疗的晚期肾细胞癌患者的预后。目前，该药被批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者，以及既往接受过索拉非尼(Sorafenib)治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
这项3期双盲试验(NCT03937219)招募了未接受治疗的晚期肾透明细胞癌患者，随机接受每天40毫克卡博替尼或安慰剂的治疗，除nivolumab和ipilimumab外，都接受治疗。患者接受3mg/kg的nivolumab和1mg/kg的ipilimumab，每3周一次，共4个周期。Nivolumab维持治疗的剂量为480毫克，每4周一次，持续时间长达2年。由盲法独立审查确定的PFS是主要终点。次要终点是OS。
发表在《新英格兰医学杂志》上的研究结果显示，在实验组(n = 428)的患者中，12个月PFS的概率为0.57。在单独使用nivolumab/ipilimumab的对照组中，12个月PFS的概率为0.49(HR，0.73;95% CI，0.57-0.94;P = .01)。实验组的中位PFS未达到(95%CI，14.0-无法估计[NE])，而对照组为11.3个月(95%CI，7.7-18.2)(HR，0.73;95%CI，0.57-0.94;P=.01)。除了国际转移性肾细胞癌数据库联盟(IMDC;HR，1.04;95%CI，0.65-1.69)的患者，PFS的获益在各预指定的亚组中是一致的。
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