如果癌细胞对EGFR编码基因中的T790M突变呈阳性，则奥希替尼可用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。T790M突变可能是从头发生的，也可能是在用其他酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）（例如吉非替尼和阿法替尼）进行一线治疗后获得的。
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在接受奥西替尼治疗的人中，耐药性通常会在大约10个月内形成。外显子20 C797S突变介导的抗性占大多数抗性病例。
临床试验中应排除患有间质性肺病（ILD）病史的人，因为该药会引起严重的ILD或肺炎。易患长期QT综合征的人也应谨慎，因为该药物可能引起这种情况。
奥希替尼非常常见的不良反应（超过临床试验受试者的10％）包括腹泻，口腔炎，皮疹，皮肤干燥或发痒，手指或脚趾甲邻接皮肤的感染，血小板计数低，白细胞计数低和中性粒细胞计数低。
奥希替尼常见的不良反应（占临床试验受试者的1％至10％）包括间质性肺病。
奥希替尼在国内已经上市，纳入医保后虽然价格有所下降，但是每月的治疗费用依然不菲。除国内原版奥希替尼外，患者也可考虑购买孟加拉奥希替尼（泰瑞沙）。孟加拉奥希替尼仿制药价格便宜，市面上常见的有黑盒与白盒两种版本