拉罗替尼的原研药价格非常高，价格为23万一盒(100mg*30粒)，可以说是非常昂贵了，拉罗替尼(larotrectinib, LOXO-101, Vitrakvif) 是第一代TRK抑制剂，于2018年经美国FDA批准上市。其对野生型(wild type, WT) TRKA、VX：bwb311
TRKB和TRKC具有强烈的抑制活性，能有效抑制含有TPM3-NTRK1， MPRIP-NTRK1,TRIM24-NTRK2或ETV6-NTRK3的细胞系或异种移植瘤的生长，这与抑制了下游的RAF-MEK-ERK或PI3K-AKT 途径有关。VX：bwb311
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对于一些癌种而言，靶向治疗仍然是一片空白，在已检测到的基因突变中，仍然没有可以精准治疗的靶向药物上市。首个广谱抗癌药物-—拉罗替尼（larotrectinib）的出现，为癌症患者带来了生存下去的希望！
只看靶点不看癌，横扫多种实体瘤近两年，NTRK基因已成为全球最火的抗癌靶点之一，是全球首个被发现不区分癌肿的可用药基因，成为了可以打开各种癌肿的万能钥匙VX：bwb311
。在NCCN指南中，NTRK成为非小细胞肺癌、乳腺癌、肝胆肿瘤、胃癌、肠癌、黑色素瘤等实体瘤推荐检测基因。与普通抗癌药不同的是，拉罗替尼不针对某一种癌症，正是对发生NTRK基因突变的患者有良好的治疗效果。VX：bwb311
2022年4月13日，国家药品监督管理局（NMPA）批准靶向药物拉罗替尼上市。用于治疗经充分验证的检测方法诊断为NTRK基因融合且无已知获得性耐药突变；局部晚期、转移性或手术切除可能导致严重并发症；
没有令人满意替代治疗方案或既往治疗失败的泛实体瘤成人和儿童患者。实力强悍，ORR高达79%2014 年 5 月 1 日至 2019 年 2 月 19 日期间，共有 159 例 TRK 融合阳性、非 CNS 实体瘤患者入组并接受 larotrectinib 治疗。VX：bwb311
在数据截止时，159 名 TRK 融合阳性肿瘤患者中，153 名可评估反应，其余 6 名在继续研究期间等待初步反应评估。VX：bwb311
在对159位患有 TRK 融合阳性实体瘤的成人和儿童患者的人群治疗过程中，延长了随访时间，更全面地描述了 larotrectinib 对疾病控制的持久性。在总体人群中，中位缓解持续时间为 35·2 个月，VX：bwb311
中位无进展生存期为 28·3 个月。2020年柳叶刀上发表拉罗替尼临床数据显示，拉罗替尼治疗NTRK基因融合患者的17种肿瘤的ORR高达79%！其中有一些晚期患者的病灶完全消失。 且不论癌种，均有效！VX：bwb311
在肺癌的治疗上也显示出很好的疗效。Meta分析显示，无论患者是否合并脑转移，均具有很好的疗效，合并脑转移患者ORR也高达75%，具有很好的颅内活性。作为靶向药物，最终还是会面临耐药性的问题。
目前关于拉罗替尼的耐药性研究已提上日程,相信不久会有下一个NTRK抑制剂出现。VX：bwb311
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