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近日,肺癌重要的靶向药奥希替尼迎来了好消息,在国内被批准为EGFR基因突变型晚期的一线治疗用药。这表明,有EGFR基因突变的晚期肺癌病人可以直接使用奥希替尼治疗,而不是先用易瑞沙等第一二代靶向药,出现耐药以后再用奥希替尼。
奥希替尼上市之初,外界对该品种的市场预测为30亿美元,AZ这一预期只用了4年时间就实现了;随着一线治疗的全面启动,奥希替尼的能量仍在更地面上释放;但其不可避免的耐药性问题也显而易见。对此,原研究AZ已经进行了一些临床试验来尝试处理T790M继发性突变问题,特别是联合用药;同时,EGFR-TKI第四代药物的开发已经在路上;因此,对于药物的开发,针对的是,EGFR-TKI研发之路,还将继续火爆!
在EGFR在重组酶实验中,奥希替尼对L858R/T790M和L858R型EGFR的IC50分别是1.12nmol·L-1,对野生型EGFR活性极低,对L858R/T790M型EGFR比野生型更有效率EGFR高近200倍。在PC9(19Del)或H1975(L858R/T790M)在小鼠异种移植模型中,奥希替尼每天给予一次剂量依赖性诱导肿瘤明显减少。在这两种模型中,2.5mg·kg-1·d-1剂量开始观察肿瘤缩小,5剂量开始观察mg·kg-1·d-1奥希替尼组与6.25mg·kg-1·d-与吉非替尼组1相比,吉非替尼组小鼠肿瘤收缩速度较慢,且在90%d肿瘤再次生长,而奥希替尼组的肿瘤在观察期间继续萎缩,没有反弹。
关于奥希替尼(泰瑞沙9291)价格,据维耐医疗了解,2017年奥希替尼进入中国以后,由于是属于进口药品,价格十分昂贵,一盒30粒的奥希替尼在国内的售价为51000元左右。因为国内的奥希替尼的需求量非常大,所以为了减轻癌症患者家庭的经济负担,国家也非常快速的将很多种靶向药纳入了医保名录,其中就包括了奥希替尼。在奥希替尼进入医保后,最新价格为5580元一瓶一个月。
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