分子靶向治疗是利用肿瘤细胞可以表达特定的基因或基因的表达产物，将抗癌药物定位到靶细胞的生物大分子或小分子上，抑制肿瘤细胞的生长增殖，后使其死亡。与传统细胞毒抗癌药不同，分子靶向药物作用的分子，正常细胞很少或不表达，在大程度杀伤肿瘤细胞的同时，对正常细胞伤害小。
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