瑞戈非尼最早用于结直肠癌，2012年9月27日由FDA批准， 2013年FDA又批准了新的适应症——胃肠道间质瘤。这两种适应症均在2017年获得CFDA的批准。2017年4月27日瑞戈非尼获FDA批准用于既往曾用索拉非尼治疗过的肝细胞癌患者，由于优先审批和加速审批，2017年12月12日获得CFDA的批准，距其在欧盟获批仅 4 个多月；距在美国获批也仅 7 个多月。
国际、多中心、安慰剂对照III期RESORCE，入组患者为经索拉非尼治疗后进展的肝细胞癌患者，使用瑞戈非尼治疗，结果显示，与使用安慰剂联合最佳治疗的对照组相比，瑞戈非尼联合最佳支持治疗可显著改善患者的总生存期，瑞戈非尼组患者的中位总生存期为10.6个月，而安慰剂组则为7.8个月。
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