EGFR基因的功能是控制细胞合成一种叫做表皮生长因子受体的细胞“部分”，这就是EGFR。它最初的功能是与体液中的表皮生长因子(表皮生长因子，EGF,一种促进细胞分裂的多肽)结合，从而引发一系列生化反应，促进细胞合成脱氧核糖核酸和有丝分裂。当细胞的EGFR基因发生突变时，细胞合成的EGFR就会出现问题，这将继续向细胞发出分裂的“信号”，导致细胞无限增殖并逃避凋亡，结果是恶性肿瘤。
在奥希替尼诞生之前，应用了第一代和第二代EGFRTKIS(吉非替尼、厄洛替尼，阿法替尼，等)。)将EGFR突变(外显子20插入突变除外)的非小细胞肺癌患者的无进展生存期从5个月延长至9个月以上。奥希替尼是一种不可逆的EGFR抑制剂，可抑制由EGFR-TKI敏感性和T790M抗性突变引起的癌症进展，还可靶向外显子19和外显子21突变。研究表明，奥希替尼患者的中位无进展生存期高达18.9个月，而吉非替尼和厄洛替尼仅为10.2个月。
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