伊布替尼是一种小分子的 BTK 抑制剂，可与BTK 活性位点上的半胱氨酸残基（ Cys-481）选择性地共价结合，不可逆地抑制 BTK 的活性，进而抑制 BCR 信号通路的激活，有效阻止肿瘤从 B 细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织。
伊布替尼治疗淋巴细胞性白血病的效果（CLL）怎么样呢？一项研究的观察数据是从年老、初患CLL的CLL病人的三期临床研究中得到的。在与苯丁酸氮芥治疗相比的18.4个月中，伊布替尼单药在患者群体中减少疾病恶化或死亡率达到84%。
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