伊布替尼作为不可逆BTK，能够与BTK活性位点中的Cys481形成共价键。作为目前唯一被FDA批准用于治疗CLL的BTK，伊布替尼在一线和复发/难治CLL患者中的效果显着。
在临床试验中，伊布替尼对CLL、MCL、华氏巨球蛋白血症、边缘区淋巴瘤、ABC型弥漫性大B细胞淋巴瘤患者均有治疗作用。并且无论基因组风险因素或先前治疗方案如何，绝大多数CLL患者（94％）对伊布替尼均有响应。BTK抑制剂伊布替尼跟目前比较流行的化学免疫疗法相比也有许多明显的优势，长期服用伊布替尼的安全性和有效性都在化学治疗之上。
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