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由因塞特(Incyte)公司原研、(NovartisAG)公司开发的卡马替尼(Capmatinib)是一款可供口服的MET抑止剂，曾取得美国FDA授予的打破性疗法认证、孤儿药、加速审批和优先审评认定，其于2020年5月6日取得美国FDA批准上市，用于治疗携带MET14外显子腾跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者，商品名为Tabrecta，剂型为包衣型片剂，规格为150 mg和200 mg。以下便引见一下这个治疗晚期非小细胞肺癌的MET抑止剂-卡马替尼。
卡马替尼(Capmatinib)作为一种高效的 MET抑止剂，可以阻断MET依赖性肿瘤细胞系中的 MET磷酸化和关键下游效应因子的激活。在体外生化和细胞实验中，能有效地抑止MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效地诱导细胞凋亡， 卡马替尼的药效约为克唑替尼的30倍。
在MET 驱动的小鼠肿瘤模型中，口服卡马替尼(Capmatinib)对 MET磷酸化和肿瘤生长具有抑止作用，并且该抑止剂在完整抑止肿瘤的剂量下具有良好的耐受性。此外，临床前数据显现， 卡马替尼(Capmatinib)治疗在耐受性良好的剂量下，对以MET14 外显子腾跃突变或经过配体HGF的表达激活MET的癌症模型具有显着疗效。
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