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卡马替尼是一种针对MET的激酶抑止剂，包括外显子14腾跃产生的突变体。MET外显子14跳过会招致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而招致下游MET信号传导增加。卡马替尼抑止由缺乏临床上可到达的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变招致MET外显子14腾跃或MET扩增。卡马替尼抑止由肝细胞生长因子分离或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
卡马替尼反作用
临床实验中运用卡马替尼常见的1~4级反作用有：外周水肿（52%）、恶心（44%）、疲倦（32%）、呕吐（28%）、呼吸艰难（24%）、食欲差（21%）、便秘（18%）、腹泻（18%）、咳嗽（16%）、非心源性胸痛（15%）、背部疼痛（14%）、发热（14%）、体重降落（10%）。
临床实验中运用卡马替尼常见的3~4级反作用有：外周水肿（9%）、疲倦（8%）、呼吸艰难（7%）、恶心（2.7%）、呕吐（2.4%）、非心源性胸痛（2.1%）、背部疼痛（0.9%）、便秘（0.9%）、食欲差（0.9%）、发热（0.6%）、体重降落（0.6%）、咳嗽（0.6%）、腹泻（0.3%）
卡马替尼留意事项
间质性肺疾病（ILD）/肺炎：用本药治疗的患者发作了可能致命的ILD/肺炎。监测指示ILD /肺炎的新的或恶化的肺部病症（例如呼吸艰难，咳嗽，发烧）。若疑心没有惹起ILD /肺炎的其他潜在病因，请立刻中止对疑似ILD /肺炎患者的本药治疗，并永世终止治疗
肝毒性：在开端运用本药之前，应在治疗的前3个月中每2周监测一次肝功用检查（包括ALT，AST和总胆红素），然后每月一次或按临床指示停止监测，对开展中的患者停止更频繁的检查转氨酶或胆红素。依据不良反响的严重水平，应停用，减少剂量或永世停用本药。
光敏性的风险：依据动物研讨的结果，本药有光敏反响的潜在风险。在GEOMETRY mono-1中，倡议患者在用本药治疗期间应采取预防紫外线映照的预防措施，例如运用防晒霜或穿防护服。倡议患者在用本药治疗期间限制直接紫外线映照。
胚胎-胎儿毒性：依据动物研讨的结果及其作用机理，本药对孕妇给药可惹起胎儿的伤害。倡议孕妇留意胎儿的潜在风险。劝说有生殖潜力的女性及其伴侣在用本药治疗期间以及最后一次用药后1周内运用有效的避孕办法。
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