伊布替尼的适应症比较多，主要是针对淋巴瘤，尤其是对于CD20抗体（例如美罗华/利妥昔单抗）治疗无效的淋巴瘤。包括套细胞淋巴瘤（MCL），慢性淋巴细胞白血病（CLL），小淋巴细胞性淋巴瘤（SLL），华氏巨球蛋白血症（WM），CD20靶向治疗无效的边缘区淋巴瘤（MZL），慢性移植物抗宿主病（cGVHD）。
伊布替尼是布鲁顿酪氨酸激酶的小分子抑制剂，它会与该酶的半胱氨酸形成共价键，停留在该酶的活性位点，抑制它的活性。
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