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卡博替尼(代号:XL184)是一个具有免疫调节活性的多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。

卡博替尼联合免疫检查点抑制剂在几种实体肿瘤中显示出了有前景的临床活性。比如,在III期CheckMate 9ER研究中,与作为一线治疗肾细胞癌的舒尼替尼相比,改善无进展生存期和总生存期。

商品名:Cometriq、Cabometyx

通用名:cabozantinib(卡博替尼)

代号:XL184

靶点:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT

美国首次获批:2012年

中国首次获批:尚未获批

获批适应症:甲状腺癌、肾癌、肝癌

MTC规格:20mg、80mg(胶囊)

RCC规格:20mg、40mg、60mg(片剂)

推荐剂量:

甲状腺髓样癌:每次140mg,每日一次,轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg;

肾癌、肝癌:每次60mg,每日一次,不随餐;

骨转移:每次40mg,每日一次;

联合PD-1:每次40或60mg,每日一次。

储存条件:室温干燥处保存

在一项Ib期试验中,卡博替尼联合阿特珠单抗在几种不同的固体肿瘤中显示了临床活性,并确定了进一步发展的联合推荐剂量。而COSMIC-312是一项III期临床试验,评估卡博替尼联合阿特珠单抗与索拉非尼在一线治疗晚期肝癌患者的疗效和安全性。

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