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肾细胞癌是在中国最常见的一种恶性肿瘤,肾细胞癌的发病率和死亡率都是非常高的约占全身肿瘤是2%左右。然而患者在泌尿系统恶性肿瘤中,其发病率仅次于膀胱癌,且呈逐年上升趋势。近年来靶向药物在晚期肾癌的治疗中取得了较大进展,自2005年以后全球已经有多个药物获准上市并成为晚期肾癌的标准治疗。
在安全性方面,截至2012年9月9日,已有6975名受试者在临床研究中接受过培唑帕尼治疗,包括正在进行或已经完成的临床研究。其中,1302名受试者在肾癌研究中接受过培唑帕尼800mg单药治疗。报告的最常见的不良事件(>20%)是腹泻(59%),高血压(44%), 疲乏(42%), 恶心(38%), 头发颜色改变(36%), 食欲下降(32%), 呕吐(24%) 和谷丙转氨酶升高(24%)。大多数3-4级AE为高血压,转氨酶升高,腹泻和疲乏。
培唑帕尼片是一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),作用机制与索拉非尼、舒尼替尼、阿昔替尼类似,分别2009年10月和2010年6月相获得美国和欧盟获得批准上市,至今已在全球100多个国家和地区获得批准用于治疗晚期RCC。培唑帕尼原本是属于GSK的产品,但是2014年在GSK与诺华的资产置换交易中被打包送走。2016年全球销售额增长至7.29亿美元。