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洛布雷纳（lorlatinib）是辉瑞公司开发的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂，是ALK和ROS1的双靶点抑制剂。2018年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。虽然很多ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者最初对TKI治疗有反应，但耐药性是不可避免的问题，而洛拉替尼（lorlatinib）)对各种ALK继发耐药基因突变有效，并具有很强的中枢神经系统通透性，维持脑组织中较高的血药浓度。

2018年11月2日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准Lorbrena(Lorratinib)用于治疗克唑替尼和至少一种其他ALK抑制剂治疗后的疾病进展；ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者在使用艾乐替尼或色瑞替尼作为第一种ALK抑制剂治疗后疾病进展。
2021年3月3日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准了Lorbrena(Lorratinib)的补充新药申请(sNDA)，将适应症扩大到包括间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC))患者的一线治疗。

Lorbrena的推荐剂量为100毫克，每天一次，有或没有食物，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
整个吞下药片，不要咀嚼、压碎或分裂药片。不要咀嚼、压碎或撕裂药片。如果药片不稳定，请勿服用破损、破裂或其他不完整的药片。
每天在同一时间服用。如果你忘记带它，你可以弥补它。不要同时服用两剂，除非下一剂少于4小时。如果在服用Lorbrena后发生呕吐，请不要服用额外的剂量，而是继续服用下一个计划剂量。
接受Lorbrena的患者可能会经历广泛的中枢神经系统(CNS)影响。包括癫痫发作、精神病影响以及认知功能、情绪（包括自杀意念）、言语、精神状态和睡眠的变化。根据严重程度停止和恢复相同剂量或减少剂量，或永久停用Lorbrena。

中枢神经系统影响
接受Lorbrena的患者可能会经历广泛的中枢神经系统(CNS)影响。包括癫痫发作、精神病影响以及认知功能、情绪（包括自杀意念）、言语、精神状态和睡眠的变化。根据严重程度停止和恢复相同剂量或减少剂量，或永久停用Lorbrena。
高脂血症
服用Lorbrena的患者血清胆固醇和甘油三酯升高。对高脂血症患者开始或增加降脂药物的剂量。在开始Lorbrena之前、Lorbrena后1个月和2个月以及之后定期监测血清胆固醇和甘油三酯。根据严重程度，以相同或减少剂量恢复Lorbrena治疗。
房室传导阻滞
接受Lorbrena的患者可能会出现PR间期延长和房室传导阻滞。在启动Lorbrena之前和之后定期监测ECG。对于接受起搏器放置的患者，暂停并以减少剂量或相同剂量恢复。没有起搏器的患者因复发而永久停药。
间质性肺病/肺炎
接受Lorbrena的患者可能会发生与间质性肺病(ILD)/肺炎一致的严重或危及生命的肺部不良反应。任何出现提示ILD/肺炎的呼吸道症状恶化（例如，呼吸困难、咳嗽和发热）的患者，应立即检查ILD/肺炎。在疑似ILD/肺炎的患者中立即停用Lorbrena。永久停止使用Lorbrena治疗任何严重程度的治疗相关ILD/肺炎。
高血压
服用Lorbrena的患者可能会出现高血压。在开始使用Lorbrena之前控制您的血压。用LORBRENA治疗2周后，至少每月监测一次血压。根据严重程度，停止并继续使用低剂量或永久停用Lorbrena。
高血糖
服用Lorbrena的患者可能会发生高血糖症。在开始使用Lorbrena之前评估空腹血糖，然后定期监测。根据严重程度，停止并继续使用低剂量或永久停用Lorbrena。
胚胎-胎儿毒性
可对胎儿造成伤害。告知女性生殖潜力和对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。
不良反应
非小细胞肺癌
Lorbrena最常见的不良反应（发生率≥20%）和3-4级实验室异常是：水肿、周围神经病变、体重增加、认知影响、疲劳、呼吸困难、关节痛、腹泻、情绪影响、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和咳嗽。

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