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2017年FDA批准新的ALK抑制剂布加替尼(Brigatinib)上市,布加替尼针对克唑替尼耐药的肺癌患者,有效率55%,控制率86%。布加替尼是一种处于观察期的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对ALK重排和CRZ-耐药突变均具有临床前活性,该临床1/2期试验均显示了布加替尼的良好前景。目前为止,布加替尼经过批准的适应症主要有两种。

适应症1:克唑替尼耐药的患者,180mg剂量组更佳。布加替尼**对克唑替尼耐药的ALK阳性非小**肺癌的疗效及探索性分析。目的:评估布加替尼不同使用剂量的疗效。方法:222例经克唑替尼**后耐药患者随机分为112/110例,A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼,而B组病人前面7天是每天90毫克药物,后面则将剂量加倍至180毫克。结果:A和B组的脑转移病人对**的应答率分别是50%和67%,存在任一脑病灶的A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。

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