奥希替尼是第三代TKI，用于治疗先前克唑替尼治疗失败的转移性EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。其实肺癌一直是医学家们研究的主要疾病之一，推出的针对性药物和治疗方案也数不胜数。

T790M突变是一种获得性耐药机制，在超过一半的NSCLC患者中发现第一代TKIs。第一代和第二代TKI在临床相关浓度下不抑制T790M突变。 奥希替尼对EGFR的突变形式具有选择性，包括TKI致敏突变L858R和外显子19缺失，以及获得性T790M抗性突变。在一项TKI治疗中T790M突变患者中比较奥希替尼与铂双联疗法的试验中，接受奥希替尼治疗的患者中位无进展生存期明显延长。

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