伊布替尼是第一个针对BTK的共价激酶抑制剂，通过与靶蛋白BTK活性位点半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地结合形成共价键，高效、高选择性、不可逆地抑制BTK激酶及其下游的信号通路。

伊布替尼/依鲁替尼具体的作用机制包括：①抑制NF-κB,诱导白血病细胞凋亡；②抑制整合素，抑制细胞的黏附功能；③抑制细胞因子和趋化因子的分泌，如CXCR4、CXCR5，阻断与组织微环境的细胞因子网络，阻止细胞迁移或归巢，同时还能促使淋巴结中的肿瘤细胞向外周血转移，从而失去肿瘤细胞赖以生存的微环境。

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