帕博西尼（palbociclib）是由美国辉瑞制药有限公司于 2012年研发成功的一种周期蛋白依赖性酶 4/6（CDK4/6）的高度选择性抑制剂，能够有效阻断肿瘤细胞的复制与增殖。 在帕博西尼的治疗中抗性癌细胞似乎没有丧失肿瘤抑制因子RB1的活性-这是一种潜在的抗性机制，因为CDK4和CDK6酶通过抑制RB1部分地驱动细胞分裂。该分析还排除了其他几种可疑机制，包括CDK4/6基因和雌激素受体基因的改变。帕博西尼作用机制：帕博西尼能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。
CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。帕博西尼推荐剂量：125 mg每天一次，与食物服用，服用21天，停7天。调整剂量：建议根据个体安全性和耐受性中断和/或剂量减低给药。
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