阿法替尼的原理是通过不可逆阻断 ErbB 家族受体发挥作用，与其他靶向治疗不同，阿法替尼对整个 ErbB 受体家族是进行持续、选择性的阻滞。阿法替尼主要作为晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗, HER2阳性的晚期乳腺癌患者的治疗以及晚期肺鳞癌的二线治疗。
阿法替尼与一代EGFR-TKI的区别在于其靶点不仅只针对于EGFR，对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用，因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者，可以考虑阿法替尼的靶向用药。同时实验还发现阿法替尼还对部分EGFR的罕见突变也有明显的抑制活性。这也意味着对于突变类型的患者一线选择阿法替尼疗效更好。专家还发现，在肺鳞癌方面，阿法替尼二代靶向药与一代靶向药相比，可将肿瘤死亡风险降低19%。并且可以改善疾病控制率，效果也相对显著。阿法替尼不受肿瘤EGFR突变状态影响，表明阿法替尼是一种广泛适用的肺鳞状细胞癌治疗的第一选择。
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