拜万戈瑞戈非尼片(Stivarga)是一种新型口服多激酶抑制剂,用于转移性结直肠癌(CRC)、胃肠道间质瘤(GIST)及肝细胞癌(HCC)患者的治疗。 瑞戈非尼是一种多靶点的、细胞内激酶的小分子抑制剂,通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成,参与正常细胞功能及病理过程。
其抑制的激酶包括与血管(淋巴管)生成相关的血管内皮生长因子受体1-3(VEGFR1-3)、血管生成素受体2(TIE2),与肿瘤微环境相关的血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR),与肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、BRAF三种原癌激酶。与结直肠癌其他单克隆抗体靶向治疗药物比较,瑞戈非尼的小分子结构能进入到细胞膜内,进而发挥抗肿瘤作用。
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