孟加拉图卡替尼150mg*30粒规格的参考价格约为600美元左右;老挝版图卡替尼150mg*60片的价格约为275美元一盒。这些价格仅供参考,实际购买时可能会因市场供需、汇率波动等因素而有所变动。
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图卡替尼(妥卡替尼)是一种口服生物可利用的小分子 TKI,具有两个杂环化合物,选择性靶向 HER2.图卡替尼(妥卡替尼)阻断 HER2 的增殖和磷酸化。HER2 的非常高的选择性意味着图卡替尼(妥卡替尼)靶向较少的 EGFR,因此相对于 EGFR 抑制具有较低性的抗 HER2 效应。由于图卡替尼(妥卡替尼)的尺寸非常小,临床前研究也建议通过屏障。
一项 I 期研究确定了图卡替尼(妥卡替尼)的 MTD,并评估了其在 HER2 阳性晚期实体瘤中的安全性、耐受性和抗肿瘤活性 ( NCT00650572 )。招募了 50 名患者,其中包括 43 名 HER2 阳性 MBC 患者。所有 MBC 患者之前都接受过曲妥珠单抗治 疗,并且大多数 (81%) 之前接受过拉帕替尼治 疗。MTD 为 600 mg,每天两次。主要性是消化系统,伴有中度恶心和腹泻(包括一名 G3 腹泻患者)和轻微的溶解。在 22 名接受 MTD 或更高治 疗的可测量 MBC 患者中,14% 表现出部分反应,27% 表现出临床获益,即在 24 周或更长时间内部分反应 + 病情稳定。
图卡替尼(妥卡替尼)联合卡培他滨和曲妥珠单抗在一项非随机化 Ib 期试验中进行了评估,包括 HER2 阳性 BC ( NCT02025192 ) 。60 名先前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和 T-DM1 治 疗的患者接受了 300 毫克或 350 毫克剂量的图卡替尼,每天两次,+/- 卡培他滨,+/- 曲妥珠单抗。33 名患者有脑转移。图卡替尼(妥卡替尼)联合卡培他滨和/或曲妥珠单抗的推荐剂量为 300 mg,每天口服两次。常见的是疲劳 (38%)、腹泻 (67%,只有罕见的 G3)、恶心 (60%)、掌跖红肿 (44%) 和轻度转氨酶 (11%)。在接受推荐剂量图卡替尼治 疗的 44 名患者中,图卡替尼-卡培他滨组有 56% (25/44) 达到客观反应,图卡替尼-卡培他滨组有 83% (5/6),图卡替尼-曲妥珠单抗组有 40% (6/15)组,图卡替尼-卡培他滨-曲妥珠单抗组 61% (14/23) 。
