根据《国内癌症登记年报》及《国内恶性肿瘤流行情况分析报告》的最新数据,肺癌继续占据我国恶性肿瘤发病率与死亡率的首位,其中非小肺癌(NSCLC)占据所有肺癌病例的约80%,其主要的驱动基因包括EGFR、ALK、ROS1、BRAF V600E及NTRK等。随着研究的深入,MET作为非小肺癌的潜在治 疗靶点,正逐渐成为科学界与医藥产业的焦点。
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近期,MET抑制剂领域的研发进展迅速,特别是赛沃替尼、特泊替尼(Tepotinib)及Capmatinib,它们因展现出良好的临床前景而备受瞩目。
对于国内非小肺癌患者而言,2023年12月8日是一个值得铭记的日子。据藥品监督管理局公告,全球首个获批的MET抑制剂——盐酸特泊替尼(Tepotinib,商品名:拓得康)正式在国内获得上市许可,专门用于治 疗携带MET外显子14(METex14)跳跃突变的局部晚期或转移性非小肺癌患者。这一突破不仅为国内患者提供了新的治 疗选择,也标志着在精准医疗领域的一大进步。
值得注意的是,MET在多种肿瘤类型中展现出复杂的生物学特性,包括但不限于外显子14跳跃突变、激酶域内的激活突变、基因扩增及蛋白质过度表达。最新研究进一步证实,与正常组织相比,肿瘤组织中的MET表达显著增高,其异常表达广泛存在于多系统肿瘤中,如呼吸道肿瘤(包括小肺癌与间皮瘤)、消化系统肿瘤(胃、结肠、直肠)、泌尿系统肿瘤(肾)、生殖系统肿瘤(乳腺、卵巢)、神经系统肿瘤以及上皮组织肿瘤等。这些发现不仅加深了对MET作为治 疗靶点的理解,也为未来开发更有效的治 疗方案奠定了坚实基础
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