克唑替尼有效的抗肿瘤功效主要体现在三方面：一是克唑替尼可有效抑制细胞周期，通过抑制ALK/ROS1信号通路中的转录因子，导致癌细胞周期停止，使细胞无法正常繁殖;二是克唑替尼可阻断肿瘤细胞的血管生成，降低血管内皮素水平，从而减少肿瘤细胞的供氧，杀死恶性肿瘤细胞。

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克唑替尼是一种多靶点蛋白酶抑制剂。这个药物主要用于间变性的淋巴瘤激酶阳性的局部晚期，或者是转移性非小细胞性肺癌的治疗。一般在临床上的推荐剂量为一次250mg口服，每天两次，能够杀灭肺部的肿瘤细胞。

克唑替尼不良反应，比如肝脏、肾脏损伤、间质性肺炎，肺感染性肺炎，有的患者还会出现视觉异常、恶心、呕吐、水肿等副作用。