奥希替尼是临床上比较常用的靶向药物,主要是针对于肺腺癌,能够干扰肿瘤细胞的转入,从而抑制肿瘤细胞的增长。
据临床试验的结果,奥希替尼得疗效不仅完胜化疗,比第一代肺癌靶向药易瑞沙和特罗凯也好很多,中位无进展生存时间(即有一半的患者肺癌病情没有进展的时间)是18.9个月对10.2个月,延长了整整8.7个月。
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对于一代二代EGFR-TKI耐药的患者,基因测序发现了T790M突变这样一个主发耐药突变,而奥希替尼也就是目前的奥希替尼对于T790M可以获得70%的有效率,以及10.1个月的中位PFS和中位26.8个月的中位OS。为EGFR靶向人群实现了靶向治疗的延续和生存的提升。建立了“一代序贯三代”、“二代序贯三代”的治疗模式。
奥希替尼是一种新型的对激活突变型(EGFR突变)和耐药突变型(T790M突变)具有高效选择性的口服EGFR-TKI。作为一种单-苯胺基-嘧啶复合物,奥希替尼在结构和药理上有别于其他种类的一代和二代EGFR-TKIs,以及其他三代EGFR-TKIs(如WZ4002和CO-1686),印度的奥希替尼30粒一盒2800元。