索托拉西布AMG510(Sotorasib)是一种抗癌药物,用来治疗非小细胞肺癌。它的原理是由基因编码的蛋白K-Ras中的特定突变G12C,这是导致各种癌症的原因。
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索托拉西布/索拖拉西布适用于治疗患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年人。索托拉西布(Sotorasib,AMG510)是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的,具有很高的选择性,能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合,锁定并令其失活。
2021年第33届国际分子靶标与癌症治疗大会(AACR-NCI-EORTC International Conference onMolecular Targets and Cancer Therapeutics)公布了索托拉西布(Sotorasib,AMG510)联合阿法替尼(Afatinib)或曲美替尼(Trametinib)方案的1b期临床结果。结果如下:
研究纳入了33例经治的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者。分为2个队列,其中队列1(索托拉西布960mg每天一次+阿法替尼20mg每天一次),10例患者,其中4例使用过Sotorasib,客观有效率20%,疾病控制率70%。3级不良反应比例30%,无4级以上不良反应,因不良反应,各有3例患者减量和永久停药。
队列2(索托拉西布960mg每天一次+阿法替尼30mg每天一次),23例患者,其中1例使用过索托拉西布,客观有效率34.8%,疾病控制率78.3%。3级不良反应比例35%,4级不良反应9%,1例患者死亡,因不良反应,11例(48%)患者减量,4例患者永久停药。
中位随访时间5.4月,仍有11例患者留在组内,其中9例已经超过半年。整体客观有效率30.3%,疾病控制率75.8%,中位无进展生存期4.1月。