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乐伐替尼的作用机制是通过同时抑制肿瘤细胞增殖和血管新生来实现抗癌治疗的目标。研究表明，乐伐替尼可以抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）、联合组织因子受体（RET）等多个受体的活性，从而抑制肿瘤细胞的增殖和移动，同时阻止肿瘤血管的形成和脆化。

乐伐替尼是一款治疗肝癌的靶向药，由于乐伐替尼对于肝癌的患者的治疗效果是比较好的，相较于同为一线的索拉非尼效果也是要好上许多的，所以目前乐伐替尼也是越来越成为了患者一线使用的肝癌靶向药。