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替莫唑胺治疗的标准方案包括每日口服剂量150-200 mg/体表面积m2,每28天使用5天,具有100%的口服生物利用度。替莫唑胺于2006年首次被提出作为一种抢救性治疗方案治疗分泌PRL的垂体癌,并随后在难治性泌乳素瘤的治疗中进行试验。在难治性泌乳素瘤和分泌泌乳素的垂体癌中,观察到分别有66%和73%的患者,在替莫唑胺下达到全面控制肿瘤生长和PRL分泌。