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易瑞沙以肿瘤细胞膜上的表皮生长因子受体(EGFR)为靶点，通过抑制EGFR酪氨酸激酶，不仅可抑制肿瘤的血管新生，还可抑制肿瘤细胞增生，促进肿瘤细胞凋亡，并抑制肿瘤细胞的侵袭和转移，降低肿瘤的黏附性，增加肿瘤对化疗药物的敏感性。
